Колхицин

Колхицин је најдужи познати активни састојак за терапију акутних напада гихта.Јак отров из вретена добије се из гомоља и семенки јесенског крокуса.

Шта је колхицин?

Као што Колхицин је токсични активни састојак из групе трополонских алкалоида (једињења која се јављају у природи), а који се углавном извлаче из семенки и гомоља јесенског крокуса (Цолцхицум аутумнале).

Колхицин се првенствено користи за спречавање и лечење акутних напада гихта. Активни састојак има аналгетска и противупална својства, делујући као отров вретена у митози (подела ћелијског језгра).

Колхицин је доступан у облику горког окуса, жуто-бјелкасти, аморфни или кристални и у води растворљиви прах који приликом излагања светлости постаје таман. Колхицин се елиминише путем ентерохепатичке циркулације (бубрези и жуч).

Фармаколошки ефекат

Колхицин има ублажавајуће и противупално дејство спречавањем упалних процеса у зглобовима у случају акутног напада гихта и на тај начин минимизира бол.

Овде активни састојак индиректно смањује симптоме боли. Код акутног напада гихта долази до повећане концентрације урата (кристала мокраћне киселине), који се макрофазима (фагоцити) имунолошког система фагоцитозира (уноси). Ови фагоцити ослобађају упалне посреднике (супстанце које подстичу упалу), које узрокују бол током напада. Колхицин интервенише у овај ланац дејства спречавајући макрофаге да преузму кристале мокраћне киселине, тако да се посредници упале више не ослобађају.

За разлику од урицосурицних лекова (поспешују излучивање мокраћне киселине) или урицостатиц (инхибирају стварање мокраћне киселине), активни састојак не утиче на концентрацију мокраћне киселине у крви. Као отров за ћелију и вретено, колхицин такође смањује митозу (поделу ћелијског језгра) и инхибира стварање микротубула, важне компоненте цитоскелета еукариота, у ћелијама везањем за протеин тубулин (главну компоненту микротубула) и на тај начин формирање апарата влакана вретена спречава.

Због овог токсичног дејства, употреба колхицина повезана је са низом нежељених ефеката и све се више смањује. На пример, као резултат инхибиције митозе колхицином, обнављање ћелије епитела танког црева може бити нарушено, због чега се могу јавити гастроинтестиналне тегобе (пролив). Сходно томе, у терапији колхицином увек треба користити најмању могућу дозу.

Медицинска примена и употреба

Колхицин првенствено се користи за терапију и превенцију акутних напада гихта. Поред тога, у литератури се могу наћи и друга подручја примене, као што су породична медитеранска грозница (понављајући полисерозитис), Бехчетова болест (хронични васкулитис) или рекурентни перикардитис (перикардитис).

Хомеопатски препарати активног састојка могу се користити и за спољашњу терапију у случају акутних зглобова у зглобу у контексту упалних реуматских болести, излива у зглобовима, гастроинтестиналних упала или тендинитиса. Колхицин се обично даје орално у облику таблета или као раствор. За лечење акутног напада гихта у почетку се користи 1 мг код одрасле особе, а затим 0,5 мг сваких 1 до 2 сата док се симптоми не смире или док се не појаве нежељени нежељени ефекти.

Дневна доза не сме бити већа од 4 до 6 мг. Да би се спречили акутни напади гихта, колхицин се може давати у малим дозама (максимално 1,5 мг дневно), при чему укупно трајање ове профилактичке терапије не би требало да траје дуже од три месеца.

Поред тога, дневна доза од 0,5 до 1,5 мг колхицина дневно може спречити нападе породичне медитеранске грознице. Смртоносна доза за одраслу особу износи око 20 мг, при чему се примећује изолована смрт чак и са мањим количинама колхицина.

Ризици и нуспојаве

Најчешћи нежељени нежељени ефекти а Колхицинска терапија су пролив (пролив), повраћање (повраћање), мучнина и бол у трбуху.

Поред тога, често се могу приметити оштећења мишићне функције (укључујући мишићну слабост), оштећење бубрега и кожне тегобе (сврбеж, пецкање коже). У неким случајевима, високе дозе доводе до промене крвне слике, анемије, губитка косе и / или ослабљеног раста ноктију. Терапија колхицином је контраиндицирана у случају преосетљивости на активну супстанцу, трудноће, ослабљеног рада јетре и бубрега, болести гастроинтестиналног тракта, промене крвне слике и оштећења кардиоваскуларног система.

Пошто се кохицин метаболизује (разграђује) изоензимом ЦИП3А4 и преноси га протеином 1 за вишеструко лечење (МДР1 или П-гп), бројна релевантна интеракција са другим лековима мора се узети у обзир током терапије активном супстанцом. На пример, паралелна терапија са ЦИП3А4 (укључујући циклоспорин, макролиде) или П-гп инхибиторе (укључујући ранолазин) може изазвати повећање концентрације у плазми и изражено тровање.