Ампренавир

Ампренавир је лековита супстанца и припада групи инхибитора ХИВ протеазе. Средство се користи за лечење ХИВ инфекција.

Шта је ампренавир?

Ампренавир је лек који се у Немачкој, Аустрији и Швајцарској пласира под именом Агенерасе®. Лек је инхибитор протеазе. Његов развој догодио се почетком 1990-их од стране Вертек Пхармацеутицалс. Ампренавир се нуди као антивирусно средство од 1995. Одобрена је од стране ЕМА (Европска агенција за лекове) 2000. године.

Око 90 процената ампренавира веже се за протеине у крви. Активни састојак се у јетри разграђује цитокромским системом. Ако пацијент узима ампренавир заједно са другим инхибитором протеазе, овај процес се може успорити.

На овај начин ће лек дуже трајати. Полуживот се процењује на око 10 сати. Поред тога, нуклеозидни инхибитори реверзне транскриптазе (НРТИ) могу се истовремено давати.

Фармаколошки ефекат

Ампренавир делује тако што инхибира репродукцију вируса. Ово се супротставља вирусној протеази ензима ХИВ протеазе. ХИВ протеаза је од највећег значаја за развој даљих вирусних честица са инфективним ефектом.

Међутим, ако се протеаза може инхибирати, ширење вируса у људском организму може се смањити. Смањивањем било каквог даљњег умножавања вируса, оптерећење вируса на крају опада. Основа ефекта је спречавање цепања протеина прекурсора вируса. На тај начин формирају се незреле честице вируса које нису заразне.

За разлику од старијих активних материја овог типа, механизам везивања између активне супстанце и ензима је различит. На пример, пацијенти који негативно реагују на старије инхибиторе протеазе не доживљавају унакрсну резистенцију на ампренавир.

Током клиничког испитивања, упоређена је ампренавир и доказани инхибитор ХИВ протеазе индинавир. Ефикасност ампренавира била је нижа него код индинавира.

Медицинска примена и употреба

Као и сви други инхибитори протеазе ХИВ-а, и ампренавир се користи за лечење инфекција вирусом ХИ, као што је АИДС. Током лечења, средство се комбинује са другим антивирусима.

Ампренавир је погодан и за одрасле и за децу од четири године. Значајан пад вирусног оптерећења у телу може се приметити код око 50 процената свих пацијената. Ампренавир се узима орално у облику таблета. Одрасли узимају једну таблету од 1200 милиграма два пута дневно.

Код деце дозирање зависи од њихове телесне тежине. Орално гутање доводи до брзе апсорпције у пробавном тракту. Око 90 процената активног састојка веже се за протеине плазме у крви. Скоро потпуни метаболизам се одвија у јетри.

Ризици и нуспојаве

Постоји ризик од нежељених ефеката од узимања ампренавира. Они претежно утичу на гастроинтестинални тракт, што је случај и са осталим инхибиторима протеазе. Погођени људи често пате од болова у трбуху и пролива.

Могуће су и кожне реакције попут осипа. Отприлике један проценат свих пацијената ризикује животне компликације. Можеш ти. а. Стевенс-Јохнсон синдром. У случају нежељених ефеката ове врсте, лечење се мора прекинути. Друга непожељна нуспојава су метаболички поремећаји, који укључују и појаве у редистрибуцији масти. Међутим, ове нежељене ефекте су мање уобичајене код ампренавира него код индинавира.

Када користите ампренавир, могуће су и интеракције са другим лековима. То су лекови који делују на ЦНС, попут антидепресива и бензодиазепина. Поред тога, постоји ризик од значајних нуспојава од истовремене употребе антиаритмика и антихистаминика са ампренавиром. Лекари такође упозоравају на интеракције са екстрактима екстракта лука. Због тога пада ниво ампренавира у крви.

Трудноћа, затајење бубрега и јетрена инсуфицијенција контраиндикација су за узимање ампренавира. Такође је могућа преосетљивост на активни састојак.