Амодиакуине

Амодиакуине је активни састојак који се користи за лечење маларије. Користи се као моно- и комбиновани препарат, посебно против маларије тропица, коју покреће једноцелични паразит Пласмодиум фалципарум.

Шта је амодиаквин?

Амодиаквин је ароматични угљоводоници. Спада у групу 4-аминохолина и уско је повезан са активним састојком хлорокином. Као и хлороквин, и амодиаквин се користи против маларије, нарочито маларије тропица.

Малариа тропица узрокује једноћелијски паразит Пласмодиум фалципарум и једна је од најважнијих заразних болести у свијету. СЗО (Светска здравствена организација) извештава за 2008. годину о 243 милиона болесних људи и о више од 800.000 смрти. Главно подручје распрострањености маларије је у тропској Африци, али су такође погођене Азија и Јужна Америка.

Амодиакуине се раније продавао под трговачким именом Цамокуин® у Европи и САД. Међутим, тамо се више не тргује, већ се користи само у областима у којима је велика појава маларије. Активни састојак захтева рецепт.

Фармаколошки ефекат

Фармаколошки начин деловања амодиаквина одговара начину познатијег активног састојка хлорокин. Обе материје интервенишу у циклусу репродукције патогена маларије Пласмодиум фалципарум.

Ови једноћелијски паразити живе углавном у црвеним крвним ћелијама људи, а преносе их комарци. Ако комар аноноле заражен плазмодијом убоде особу, патогени најпре продиру у јетру. Почиње такозвана "јетрена фаза". У следећој фази паразити прелазе у крв и мигрирају у црвена крвна зрнца (еритроцити).

У овој "еритроцитној фази" започиње ефекат амодиаквина. Супстанца инхибира кристализацију хемозоина. То се догађа када патогени маларије разграђују хемоглобин у еритроцитима. Ако се хемозоин не може кристализовати, патоген не може добити из њега никакве протеине због метаболизма и умире.

Хлорокин је био лек избора за маларију и углавном се користио 1950-их и 1960-их. Данас су, међутим, скоро сви сојеви Пласмодиум фалципарум отпорни на хлорокин. Као резултат, активни састојак амодиаквин, који је такође ефикасан против паразита отпорних на хлороквин, добио је на значају.

Медицинска примена и употреба

Амодиаквин се користи против патогена Пласмодиум фалципарум. То узрокује тропску маларију, која се сматра најопаснијом врстом маларије. Разликује се компликован и некомпликован ток маларије тропије. У компликованој тропској маларији такође је укључен централни нервни систем или бубрези.

Такође се могу јавити и друге компликације органа. Овај облик маларије увек је хитан случај и захтева интензивну медицинску негу. Амодиаквин је погодан само за лечење некомпликоване тропске маларије. Амодиаквин је један од лекова који добро делују на патогене који су резистентни на друге супстанце. У последње време истраживачи све више тестирају употребу амодиаквина у комбинованим производима. На пример, комбинује се са артесунатом активног састојка, на који такође нема готово никакве отпорности.

Почетни подаци показују да је активни састојак амодиаквин у комбинацији са артесунатом врло ефикасан и добро се подноси. Главна индикација за употребу артесуната / амодиаквина је у лечењу некомпликоване тропске маларије. Комбинација активних састојака углавном се користи када је одговарајући сок Пласмодиум резистентан на стандардне лекове.

Ризици и нуспојаве

Амодиакуине треба користити само кратко време. Ако се лек узима дуже време, његови производи разградње доводе до оштећења јетре и поремећаја у систему за формирање крви. Због озбиљних нуспојава, монопрепарати амодиаквина повучени су с тржишта у Европи и САД-у.

Међутим, због ниске цене и добре ефикасности плазмодија отпорних на хлороквин, он се и даље често користи у неевропским земљама. У новим препаратима, амодиаквин се често користи у комбинацији са другим активним састојцима, на пример са артесунатом.

У овим комбинованим препаратима, амодиаквин се може дозирати ниже. До данас нису примећене озбиљне нежељене ефекте код ових лекова. Амодиаквин се никада не сме користити код особа које већ имају болест јетре или оштећење бубрега.