Аминофилин

Аминофилин је комбинација бронходилататора и вазодилататора. Првенствено се користи као анти-астматичар за бронхијалну астму и хроничну опструктивну болест плућа (КОПБ).

Шта је аминофилин?

Аминофилин, као комбинација лекова теофилина и етилендиамина (однос 2: 1), припада групи активних супстанци метилксантинских деривата. Теофилин је физиолошки активна компонента, док етилендиамин првенствено повећава растворљивост. Комбинација активних састојака је мање јака од чистог теофилина и има краће време деловања.

Аминофилин се првенствено користи као анти-астматичар или бронхоспазмолитик у случају опструкције дисајних путева као последица бронхијалне астме или КОПБ. У крви се око 60% аминофилина везује за протеине. Полуживот у плазми је између 7 и 9 сати.

Фармаколошки ефекат

Чим аминофилин уђе у организам, теофилин се ослобађа из комбинације активних састојака и изазива механизме деловања карактеристичне за деривате метилксантина.

Они укључују нарочито његово дејство као инхибитор фосфодиестеразе (инхибитор ПДЕ) и блокатор рецептора аденозина. Инхибитори фосфодиестеразе инхибирају ензиме фосфодиестеразе. Аминофилин је неселективни ПДЕ инхибитор који не инхибира одређене врсте ензима, већ више различитих фосфодиестераза у исто време. Ефекат се посебно односи на теофилин који се налази у аминофилину.

То изазива дилатацију (ширење) жила помоћу ПДЕ инхибиције у дисајним путевима и крвним судовима.Истовремено, аминофилин подстиче диурезу (излучивање мокраће путем бубрега), излучивање желудачне киселине и централног нервног система. Аминофилин повећава концентрацију унутарћелијског цАМП (циклични аденосин моносфат), који активира протеин киназу А (ПКА), који регулише енергетски метаболизам.

Повећана концентрација цАМП у ткиву такође активира енергетски метаболизам који контролише катехоламин и изазива ослобађање епинефрина. Поред тога, инхибира се синтеза леукотриена који су укључени у упалне процесе бронхијалне астме, а самим тим и урођени имуни одговор. Као антагонист аденозина, аминофилин блокира свој ефекат на рецепторе на ћелијској површини срца и на тај начин повећава откуцаје срца и способност контракције.

Медицинска примена и употреба

Као и други лекови који садрже теофилин, аминофилин се првенствено користи за лечење бронхијалне астме, хроничног бронхитиса и КОПБ (хронична опструктивна болест плућа). Опуштајуће делује на глатке мишиће бронха и плућних судова.

Поред тога, аминофилин узрокује ширење бронхијалних цеви, стимулише дисајне мишиће и инхибира ослобађање упалних материја у телу. Ширењем бронхија (бронходилатација), активни састојак доводи до смањења бронхијалних грчева који су карактеристични за бронхијалну астму и КОПБ, што изазива краткоћу даха и кашаљ. Према томе, аминофилин се углавном користи у терапији и профилакси респираторних тегоба услед бронхиконстрикције (сужени дисајни путеви).

Посебно је погодан за лечење и профилаксу симптома ноћне астме. Аминофилин се такође може користити у акутном нападу астме. У умереној до озбиљној бронхијалној астми, активни састојак се обично користи у комбинацији са бета-2 агонистима адреноцептора и глукокортикоидима. Међутим, у присуству КОПБ-а, аминофилин се комбинује са агонистима бета-2 адреноцептора и антихолинергицима.

Пошто деца и пушачи брже излучују активну супстанцу, аминофилин показује краће време деловања код ове погођене особе. У случају затајења срца, ослабљене функције јетре или бубрега, упале плућа, вирусних инфекција и озбиљног недостатка кисеоника, међутим, излучивање аминофилина је успорено. У оба случаја дозирање треба одговарајуће прилагодити.

Ризици и нуспојаве

Као део терапије лековима са аминофилином, често се могу приметити несаница, пролив, мучнина, жгаравица, главобоља, узнемиреност, појачано мокрење, срчане аритмије, повећан шећер у крви и дрхтање.

Поред тога, мокраћна киселина у крви и ниво креатинина у крви се често повећавају, док је концентрација калцијума у ​​крви смањена. Предозирање може да доведе до нападаја, акутног пада крвног притиска, тешких срчаних аритмија и гастроинтестиналних тегоба. У случају преосетљивости на активни састојак, након акутног миокарда (недавни срчани удар) или акутне срчане аритмије, терапија аминофилином је контраиндицирана.

Теофилин садржан у аминофилину превасходно се метаболизује (метаболизује) преко ЦИП1А2 - ендогеног ензима који је важан за биотрансформацију лекова. Ниво у плазми може, дакле, варирати између појединачних обољелих. Могуће су и бројне интеракције са другим активним састојцима. По правилу се активни састојак примењује опрезно. Да би се избегло прекомерно дозирање - посебно опасна интоксикација теофилином грчевима и срчаним аритмијама - препоручује се пажљива контрола од стране лекара.