Цолистин

Цолистин је лек из групе антибиотика. Полипептидни антибиотик нарушава пропусност ћелијске мембране бактерија и тако их убија.

Шта је колистин?

Колистин је лек са високом токсичношћу. Дуго се стога локално користила као додатак мастима или као аеросол за инхалациону терапију. Колистин се нарочито користио код људи са цистичном фиброзом који су патили од колонизације Псеудомонасом.

Системско давање је избегнуто дуже време због својстава лека који оштећују бубреге. Сада се антибиотик чешће поново прописује системски. Разлог за то је повећана појава ентеробактерија које су резистентне на антибиотике из карбапенем групе активних материја. ЦРЕ (ентеробактерије отпорне на карбапенем) углавном се налазе у САД-у, Израелу, Турској, Грчкој и северноафричким земљама. ЦРЕ се често може лечити само колистином, фосфомицином и тигециклином.

Цолистин је такође по имену Полимикин Е. познат. Припада групи полимиксина и терапеутски се користи од 1959. године. Полимиксини су полипептидни антибиотици који се састоје од хемијски разгранатих цикличних декапептида.

Фармаколошки ефекат

Колистин, тачније колистимета натријум (ЦМС), је пролек. Пролијекови су неактивне или само благо фармаколошки активне супстанце које се тек метаболишу у организму претварају у активни састојак. Овај процес се назива и метаболизам. Предлијек постаје метаболит. Концепт пролека је намењен побољшању фармакокинетичких својстава лека. На пример, у случају пролекова, биорасположивост се често побољшава и смањује се ефекат првог проласка.

Колистин се даје парентерално, заобилазећи гастроинтестинални тракт. Након парентералне примене, неактивни натријум колистиметата активног састојка се хемијским процесом хидролизе претвара у активну базу колистина. Ово је фармаколошки ефикасно. 80 милиграма ЦМС производи око 33 милиграма колистинских база.

Цолистин обезбеђује повећану пропустљивост ћелијских зидова бактерија. Ово омогућава разним супстанцама да продру у бактеријску ћелију. Осмоларност је поремећена и на крају бактеријске ћелије распрсну.

Пошто грам-позитивне бактерије немају спољну ћелијску мембрану за разлику од грам-негативних бактерија, колистин делује само са грам-негативним бактеријама. Схигелла, Салмонелла, Хаемопхилус инфлуензае, Ацинетобацтер и Пастеурелла су осјетљиви на колистин. Клебсиелла, Есцхерицхиа цоли, Ентеробацтер и Псеудомонас аеругиноса су такође углавном осетљиви на антибиотик. Протеус, гонококи, грам-позитивне бактерије и менингококи су, међутим, отпорни.

Медицинска примена и употреба

Цолистин се данас користи тек након пажљиве процене ризика и користи. Једна од индикација су пацијенти са цистичном фиброзом који су заражени Псеудомонас аеругиноса. Цистична фиброза је наследна болест која је повезана са стварањем вискозног секрета спољним жлездама. Они погођени пате од хроничних инфекција дисајних путева и гастроинтестиналних тегоба. Псеудомонас аеругиноса изазива пнеумонију код пацијената са потиснутим имунолошким системом и угроженим дисајним путевима. Ове пнеумоније су нарочито честе код пацијената са цистичном фиброзом или код пацијената који су на интензивној нези.

Колистин се такође користи за лечење инфекција мултирезистентном бактеријом Ацинетобацтер бауманнии. Ацинетобацтер баумании је људска патогена бактерија кратког штапа из породице Моракеллацеае. Клица изазива носокомијалне инфекције широм света. Нозокомијалне инфекције су инфекције које су узрочно повезане са боравком у болници. Инфекције Ацинетобацтер баумании углавном се примећују код проветрених пацијената у установама интензивне неге. Инфекција обично резултира носокомијалном пнеумонијом. Инфекције мокраћних путева, инфекције рана и тровање крви такође су изазване резистентним патогеном.

Ризици и нуспојаве

Када узимате Цолистин, може доћи до нежељених ефеката. Алергијске кожне реакције или контактни дерматитис су честе. Алергијски напади астме се такође виде као одговор на колистин.

Антибиотик је такође нефротоксичан. Тако има штетно дејство на бубреге. Може се појавити акутна некроза малих мокраћних тубула у бубрегу. То обично доводи до акутног затајења бубрега у кратком року. Бубрези више не могу да извршавају свој задатак филтрације, тако да се све више и више супстанци подложних мокраћи накупља у крви.

Колистин није само нефротоксичан, већ је и неуротоксичан. Могући симптоми оштећења нервног система су вртоглавица, конвулзије, кома, замагљен вид или оштећен говор. Оштећење крви такође може бити узроковано антибиотицима.

Због нефротоксичног дејства, колистин се не сме примењивати код пацијената са бубрежном инсуфицијенцијом. Тешки поремећаји елиминације срца су такође контраиндикација. Преосјетљивост на активни састојак колистин или на друге полимиксине је такође критеријум искључења. Због озбиљних могућих нуспојава за новорођенче или новорођенче, колистин се не сме давати током трудноће или дојења.

Треба напоменути да су нежељени ефекти појачани у комбинацији са нефротоксичним лековима. Такви нефротоксични лекови укључују ванкомицин, пето диуретике и аминогликозиде, између осталих. Активни састојци са неуромускуларним блоковима, као што су мишићни релаксанти, такође могу повећати нежељене ефекте колистина.