Алискирен

Са Алискирен доступан је лек за лечење артеријске хипертензије која делује као инхибитор ренина (ренин инхибитор). Продаје се под различитим трговачким именима као моно- и комбинирани приправак и захтијева рецепт. Лек је одобрен у САД у марту 2007, у Швајцарској у јуну и у Немачкој у августу.

Шта је алискирен?

Алискирен је лек који се користи за регулисање високог крвног притиска. Инхибира ензим ренин, при чему интервенише у систему ренин-ангиотензин-алдостерон који регулише крвни притисак. Међу познатим инхибиторима ренина, алискирен је једини лек који је до сада одобрен. Још два препарата - Занкирен и Ремикирен - још чекају одобрење.

Први инхибитори ренина била су антитела која су била усмерена директно против ензима ренин. Оно што је снизило крвни притисак у експериментима на животињама није даље развијено, посебно јер су се ови први инхибитори ренина могли давати само ињекцијом. Даљњим прелазним корацима Алискирен је коначно дошао до тржишне зрелости, што је добро испунило очекивања.

Фармаколошки ефекат

Када интервенише у систему ренин-ангиотензија-алдостерон, алискирен веже ензим ренин и покреће касније биохемијске процесе.

Ренин као протеаза, ензим који дели протеине, претвара ангиотензиноген у ангиотензин И, који се заузврат претвара у ангиотензин ИИ помоћу ензима за конверзију ангиотензина. То онда може независно да покрене вазоконстрикцију и проузрокује додатно ослобађање алдостерона. Ово ствара већу реапсорпцију натријум јона и воде у бубрежним каналима за прикупљање, што повећава крвни притисак.

Алискирен веже ренин и на тај начин ефикасно спречава његову сложену функцију. Описани процеси се не јављају и крвни притисак може да падне.

Алискирен се узима орално једном дневно. Будући да утиче на крвни притисак ослобађањем ренина, потребно је око једне до две недеље након почетка лечења до првог мерљивог терапијског успеха. Алискирен се готово увек даје у комбинацији са другим антихипертензивним лековима. То могу бити, на пример, диуретици прописани за лечење високог крвног притиска.

Медицинска примена и употреба

Инхибитор ренина алискирен је ново и ефикасно средство за лечење високог крвног притиска. Произвођач Новартис чак говори о "новој димензији у лечењу хипертензије".

Пошто инхибитор ренина алискирен интервенише врло рано у систем ренин-ангиотензин-алдостерон, он у потпуности спречава производњу ангиотензина ИИ. Ово разликује лек од других лекова који су се до сада често користили, као што су АЦЕ инхибитори. Они само инхибирају АЦЕ (ангиотензин претварајући ензим) који претвара ангиотензин И у ангиотензин ИИ, али не и ензим химас. Као резултат, систем ренин-ангиотензин је само делимично инхибиран.

Поред тога, инхибитори ренина попут алискирена не сузбијају распад брадикинина, посредника упале. Када користите АЦЕ инхибиторе, тада присутни брадикинин изазива познати кинин кашаљ, типичну нуспојаву лекова са АЦЕ инхибиторима. Међутим, остаје да се види да ли је нови лек алискирен терапеутски супериорнији од конвенционалнијих АЦЕ инхибитора.

Када узимате алискирен, треба имати на уму да повећан садржај масти у храни негативно утиче на апсорпцију активног састојка. Стога, Алискирен није увек тако лако контролисати у својој индивидуалној ефикасности. Поред тога, генерално постоји лоша апсорпција инхибитора ренина, која је често испод 2% оралним лековима.

Примена алискирена деци и адолесцентима се не препоручује због недостатка дугорочних резултата. Труднице и дојиље такође треба да се суздрже.

Ризици и нуспојаве

Терапија алискиреном може изазвати нежељене нежељене ефекте:

• Мучнина, повраћање и пролив
• Инфекције горњих дисајних путева
• кашљати
• умор
• главобоља
• Бол у леђима
• Алергије

У случају бројних хроничних или акутних обољења и са одговарајућим лековима, детаљна консултација лекара и пацијента је неопходна пре почетка терапије алискиреном.

Примена алискирена је контраиндицирана код следећих болести:

• Ангиоедем
• Шећерна болест
• ослабљена функција бубрега

Алискирен је такође контраиндициран за лекове са:

• Циклоспорин
• Итраконазол
• Квинидин

Одговорни лекар ће стога редовно контролисати крвни притисак, вредности електролита, лабораторијске вредности и функцију бубрега пре планиране терапије алискиреном и, ако је потребно, током периода лечења.