Типранавир

Са лековитом супстанцом Типранавир је лек који се користи за лечење људи типа ХИВ 1. Користи се као део антиретровирусне комбиноване терапије. Лијек Типранавир доступан је на фармаколошком тржишту под трговачким називом Аптивус®, а дистрибуира га произвођач Боехрингер. Активни састојак типранавир спада у категорију инхибитора ХИВ протеазе.

Шта је типранавир?

Лек типранавир је антивирусно средство које спада у фармаколошку категорију инхибитора ХИВ протеазе. Међутим, са структурног становишта се разликује од других супстанци које такође припадају овој групи.

Активни састојак типранавир се првенствено користи у терапији лековима за ХИВ инфекције. Ефекат лека је последица чињенице да утиче на такозвану вирусну протеазу. Ова протеаза је неопходна да се вируси размножавају.

Активни састојак се обично даје орално у облику капсула. Лек се даје два пута дневно заједно са оброком. У већини случајева лек типранавир узима се заједно са појачавајућим ритонавиром. Ова супстанца је такозвани ЦИП инхибитор, који успорава разградњу типранавира. Овај механизам побољшава ефикасност лека типранавир.

Међутим, током узимања могући су различити нежељени ефекти. Најчешће су мучнина, главобоља и умор. Такође треба напоменути да супстанца може бити токсична за јетру и, у неким случајевима, изазвати хепатитис или друге озбиљније болести јетре. Из тог разлога је потребна строга лекарска контрола.

Лек типранавир одобрен је у Европи и САД 2005. године. Типранавир се обично појављује у белој или благо жутој боји. Структура активне супстанце типранавир је не-пептидна. У основи, лек типранавир је антивирусни лек који се обично комбинује са другим врстама антивирусних лекова.

Фармаколошки ефекат

Посебан начин деловања лека типранавир одговоран је за погодност лечења људи са ХИВ-1. У принципу, супстанца типранавир је инхибитор ХИВ протеазе који инхибира посебан вирусни ензим. Овај ензим је важан да се вирус размножава и производи нове вирусе. Како је вирусна протеаза ослабљена активним састојком типранавиром, вируси се више не могу даље несметано множити. Као резултат, смањује се вирусно оптерећење обољелог пацијента и вирус спречава да се шири у људском организму.

Проблем је, међутим, што вируси могу брзо развити отпорност на лек типранавир. За разлику од осталих инхибитора ХИВ протеазе, лек нема пептидну структуру. На тај начин формира први тип непептидног инхибитора ХИВ протеазе. Ове структурне разлике вероватно су одговорне за чињеницу да лечење типранавиром доводи до мање унакрсне резистенције него са другим инхибиторима пептидне протеазе. На овај начин, лек типранавир је такође ефикасан против сојева ХИВ-а који су већ отпорни на друге лекове.

Истраживачке студије показују да је лек типранавир значајно ефикаснији код таквих сојева ХИВ-а. Након оралног узимања, активни састојак се веже за више од 90 процената протеина у плазми крви.

Већина лека се тада метаболише у јетри. Такозвани систем цитокрома П450 првенствено је одговоран за метаболизам и распад. Коначно, активни састојак се излучује у столици. Типранавир има просечни полуживот од око пет до шест сати.

Медицинска примена и употреба

Лек типранавир се обично користи за лечење пацијената који су заражени вирусом ХИВ типа 1. Активни састојак типранавир углавном се користи када је погођена особа већ развила резистенцију на друге инхибиторе ХИВ протеазе.

Међутим, пошто су могуће озбиљне нежељене појаве од узимања лека типранавир, одобрен је само за посебне услове. Такође се препоручује комбинација лека типранавир са ритонавиром.

Ризици и нуспојаве

Иако је лек типранавир ефикаснији од осталих инхибитора ХИВ протеазе, вероватноћа нежељених нуспојава је повећана. Најчешће нежељене ефекте укључују мучнину, пролив, бол у трбуху и главобољу. Могући су и осипи на кожи.

Ако се типранавир комбинује са ритонавиром, он може бити токсичан за јетру. Пацијенти са поремећајима функције јетре због тога нису погодни за терапију активним састојком типранавиром.

Остали потенцијални нежељени ефекти су, на пример, реакције преосјетљивости на активни састојак, тромбоцитопенија, неутропенија, метаболички поремећаји, поремећаји спавања и вртоглавица.

Разне интеракције са другим супстанцама такође се морају узети у обзир. Да бисте избегли интеракције, на пример, требало би да се суздржите од узимања рифампицина, симвастатина и ловастатина истовремено. Орални контрацептиви и неки бензодиазепини такође нису погодни за комбинацију са леком типранавир. Лекара треба обавестити о нежељеним ефектима.