Теофилин је један од најважнијих активних састојака за лечење респираторних болести. Посебно се користи за терапију бронхијалне астме.
Шта је теофилин?
Лек теофилин долази из групе пуринских алкалоида и потиче од ксантина. Назив теофилин може се пратити до листова чаја. Немачки лекар Албрецхт Коссел (1853-1927) успео је да 1818. године изолује мале количине ове супстанце из чајних листова. Теофилин се такође налази у зрну кафе, гуаране и кола орашастих плодова, мада у малим количинама. У људском метаболизму, теофилин делује као продукт распада кофеина.
Око 1895. немачки хемичар Емил Фисцхер (1852-1919) успео је да синтетисе теофилин, почевши од 1,3-диметил мокраћне киселине. Синтеза грожђа коју је хемичар Вилхелм Траубе (1866-1942) описао 1900. године представља процес хемијске синтезе који се и данас користи.
Теофилин је у почетку кориштен терапеутски као диуретски лек. Од 1921. године активни састојак је такође уведен у лечење ангине пекторис. Теофилин је саставни део лечења бронхијалне астме од 1922. године. Од 1970-их на тржиште су стигли теофилински препарати, који активно састојак отпуштају са одлагањем, што је значило да се пацијенти са астмом могу трајно лечити. Међутим, теофилин је касније постао мање важан увођењем бета-симпатомиметика и глукокортикоида.
У природи се теофилин увек јавља заједно са другим пуринским алкалоидима. То пре свега укључује кофеин и теобромин. Садржај теофилина највиши је у гуарани од 0,25 одсто.
Фармаколошки ефекат
Теофилин је један од деривата ксантина и има различите ефекте. Лек инхибира распад неуротрансмитера ЦАМП. То заузврат узрокује опуштање глатких бронхијалних мишића и олакшава дисање. Истовремено се повећава активност цилијама што доводи до повећаног уклањања слузи.
Инхибиција гласне супстанце аденозин у бронхијалним мишићима је такође важна. То омогућава да се бронхи шире и опуштају. Други ефекат је блокирање аденозина у мозгу. Пошто је аденозин такође одговоран за регулисање сна, постоји ризик да имате проблема са спавањем када користите теофилин.
Даље, теофилин успорава ослобађање хистамина. Неуротрансмитер хистамин све се више ослобађа у људском телу у контексту алергија и инфекција. Хистамин посредује упалне реакције и сужава мишиће бронха. Блокирањем гласника, смањују се упални симптоми у хроничном бронхитису или бронхијалној астми. Међутим, теофилинска противупална својства су слабија од глукокортикоида.
Након оралног давања теофилина, активна супстанца се апсорбује у црева кроз крв. Распад лека се дешава у јетри, док производи распада напуштају организам преко бубрега.
Медицинска примена и употреба
Теофилин се углавном користи за лечење умерене и тешке астме. Лек се често комбинује са глукокортикоидима и агонистима адреноцептора бета-2. Теофилин је погодан и за превенцију и за лечење напада астме. Остала подручја примене су хронични бронхитис и хронична опструктивна болест плућа (КОПБ). Лек се може применити и у случају емфизема (прекомерна инфлација плућа) и хроничне упале плућа.
Исправна доза лека игра важну улогу у употреби теофилина. Оптимални ефекат препарата зависи од тога. Из тог разлога, средство се обично узима у облику капсула или таблета са продуженим ослобађањем, које обезбеђују континуирано ослобађање активног састојка. На овај начин увек постоје сталне количине теофилина у крви пацијента. Дневна доза варира од пацијента до пацијента. Пошто се теофилин издаје на рецепт, лек се може добити у апотекама само уз предочење лекара.
Овде можете пронаћи лекове
➔ Лекови за краткоћу даха и проблеме са плућимаРизици и нуспојаве
Узимањем теофилина могући су и нежељени нежељени ефекти. У већини случајева се убрзава рад срца, откуцаји срца, проблеми са спавањем, немир, дрхтање у удовима, главобоље и низак крвни притисак. Понекад су могући и грчеви бронха, грозница, осип, кожне реакције или смањење тромбоцита у крви.
Здравствени проблеми могу такође бити изазвани прекомерним дозама теофилина. То се манифестује наглим падом крвног притиска, нападајима попут епилепсије, тешким гастроинтестиналним тегобама повезаним са крварењем, срчаном аритмијом и оштећењем мишића. С обзиром да теофилин негативно утиче на способност реакције, учешће у друмском саобраћају треба избегавати.
Теофилин се уопште не сме давати ако је пацијент преосјетљив на лијек или ако постоји акутна срчана аритмија. Исто се односи и на недавни срчани удар. Ако пацијент пати од нестабилне ангине пекторис, јаког високог крвног притиска, болести срчаног мишића, прекомерно активне штитне жлезде, порфирије, чира на желуцу или цреву, епилепсије, дисфункције бубрега или јетре, лекар мора пажљиво одмерити ризике и користи.
Када се теофилин користи заједно са другим лековима, може доћи до интеракција. Ово се нарочито односи на контрацепцијске пилуле, бета-2 симпатомиметике, блокаторе Х2 рецептора ранитидин и циметидин, средство за борбу против тиабендазола, блокаторе калцијумских канала као што су дилтиазем и верапамил, макролидни антибиотици као што су еритромицин, алопуринол лека против гихта и бета-блокатор протулокела оне појачавају теофилин.
С друге стране, ефекти слабљења настају уносом барбитурата, антиепилептичких лекова, лекова против гихта, сулфинпиразона, антибиотика рифампицина и лука.
