Спиронолактон

Ат Спиронолактон то је такозвани компетитивни антагонист рецептора за минералокортикоиде. Активни састојак спиронолактон припада фармаколошкој групи диуретика који имају својства калијума. Лијек се налази на листи СЗО као незамјењив лијек.

Шта је спиронолактон?

Спиронолактон је фармаколошко средство које се користи као лек за лечење различитих тегоба и болести. То изазива више воде из тијела.

Узимањем лека смањује се ефекат стероидног хомонског алдостерона, због чега се смањује излучивање натријума. Због тога је могуће да се задржи већи удио калијума. Зато што алдостерон омета или чини потпуно немогућим уградњу у натријум канал. Као резултат овог механизма долази до повећаног излучивања воде.

Фармаколошки ефекат

Механизам деловања спиронолактона првенствено се заснива на чињеници да супстанца блокира алдостеронске рецепторе. Као резултат тога, излучује се више воде и натријума. Истовремено се задржава већа количина калијума.

Ако се лек спиронолактон узима орално, биорасположивост је преко 90 процената. Прво, супстанца се апсорбује у танком цреву. Лек се затим метаболише у активни састојак каноноат. Полуживот активног састојка је у већини случајева око 90 минута.

У основи, међутим, пуни ефекат спиронолактона показује тек након неколико дана. Јер је неопходно да се активни метаболити акумулирају у довољним количинама. Највећи могући диуретски ефекат лека постиже се у већини случајева након отприлике пет дана. Треба напоменути да се почетак ефекта спиронолактона не може постићи бржим повећањем дозе.

Спиронолактон блокира сабирне цеви у бубрезима. Супстанца алдостерон се више не може везати за свој рецептор. Натријумски канали ометају се током њихове уградње, док је истовремено луминална мембрана на главним ћелијама блокирана. Ово озбиљно утиче на реапсорпцију натријума. Као резултат, вода се не креће у такозване сакупљачке цеви бубрега. То значи да више воде не улази у крв.

Уместо тога, долази до повећаног излучивања натријума и воде. Због тога се смањује и количина крви у организму. Тако се срце отпушта, због чега крвни притисак опада. Поред тога, накупљање воде у ткиву се испира.

Губитак калијума, који је последица бројних диуретика, надокнађује се комбинованом терапијом спиронолактоном. Клиничке студије су показале да лечење активним састојком спиронолактоном има позитиван утицај на прогнозу и шансе за преживљавање код хроничног затајења срца.

Ресорпција супстанце спиронолактон обично се одвија добро након оралне примене. Након једног сата, активни састојак из плазме је потпуно елиминисан. Међутим, остају различити метаболички продукти. У основи, ови метаболити су у великој мери одговорни за ефекат лека.

У принципу, метаболизам лека је сложен. Супстанца канренон игра важну улогу у томе и појављује се и у урину и у крви. Бројни метаболички производи из овог процеса излучују се у столици и жучи.

Медицинска примена и употреба

Лек спиронолактон се највише користи за лечење цирозе јетре и затајење срца. У зависности од појединачне индикације, лекар прописује дозе од 25 до 100 милиграма дневно.

Поред тога, лек спиронолактон се такође користи у повишеним концентрацијама алдостерона. Основне болести су углавном цироза јетре или примарни хипералдостеронизам.

Спиронолактон је веома ефикасан за хронично затајење срца. Међутим, обично се ретко користи у ту сврху у Европи, док се у САД користи као стандардни лек.

Спиронолактон се такође користи у ендокринологији код особа са транссексуалцима. Лек делује као блокатор тестостерона ометајући синтезу хормона и његово везивање за одговарајуће андрогене рецепторе.

Овде можете пронаћи лекове

Ризици и нуспојаве

Као део терапије леком могући су различити нежељени нежељени ефекти и притужбе, који се разликују у зависности од пацијента и појединачног случаја. Најчешће је повећан ниво калијума у ​​крви. Из тог разлога, пацијента треба надгледати лекар док га узима.

Уз велике дозе лека, могући су и хормонални поремећаји. Они се изражавају, на пример, у чињеници да жене немају менструацију. Мушки пацијенти могу имати еректилну дисфункцију или гласовне промене. Код транссексуалних људи понекад су пожељни управо ти ефекти.

Интеракције се могу видети, на пример, када се истовремено узима активни састојак дигоксин. Могуће су повећане концентрације срчаног гликозида у плазми. Остали нежељени ефекти могу укључивати хиперкалемију, гинекомастију или импотенцију.

Неке од нуспојава спиронолактона доводе до лека који се користи као допинг средство у спорту. Треба напоменути да злоупотреба активног састојка и предозирање значајно повећавају ризик од оштећења бубрега.