Антагонист серотонина

Антагонисти серотонина су лекови који блокирају серотонинске рецепторе и тако слабе или потпуно поништавају ефекте серотонина. У зависности од афинитета рецептора, поједини антагонисти серотонина имају различите ефекте.

Шта је антагонист серотонина?

Због својих хемијских својстава, антагонисти серотонина могу се везати за ћелијске рецепторе који су заправо намењени неуротрансмитеру или хормону серотонину. Такође се називају антагонисти серотонина Агонисти серотонина одређен.

Поједини агонисти реагирају селективно. Вежу се само за одређене рецепторе. Пошто постоји 14 врста серотонинских рецептора, постоји исто толико група антагониста серотонина. Ефекат се разликује од групе до групе. На пример, лекови се користе за лечење мигрене или анксиозних поремећаја.

Неки серотонински антагонисти су такође антиеметичари. Делотворни су против мучнине и повраћања. Остали представници агониста су психоделични и злостављани су као дрога за пушење.

Фармаколошки ефекат

Антагонисти серотонина могу се везати за серотонинске рецепторе у телу. Ткивни хормон серотонин посредује своје физиолошке и патолошке ефекте преко серотонинских рецептора.

Серотонин се јавља, између осталог, у нервном систему црева, у кардиоваскуларном систему, у крви и у централном нервном систему. Супстанца има много различитих ефеката на организам. Обезбеђује контракцију и опуштање глатких мишића зидова крвних жила, утиче на згрушавање крви и преузима различите сензорне и моторичке функције у гастроинтестиналном тракту.

Баш као и сам серотонин, рецептори се такође налазе у централном нервном систему, у кардиоваскуларном систему, у крви и у гастроинтестиналном тракту. У људском телу постоји 14 различитих врста серотонинских рецептора. Они су сумирани у 7 група и називају их 5-ХТ1 до 5-ХТ7 рецептори. У зависности од хемијске структуре, антагонисти серотонина се везују за једну или другу групу рецептора. Везивањем, они блокирају рецептор тако да серотонин више не може везати овај рецептор. То инхибира ефекат серотонина.

Медицинска примена и употреба

Антагонисти рецептора 5-ХТ3 као што су доласетрон, ондансетрон или трописетрон блокирају центар за повраћање. Рецептори 5-ХТ3 настају искључиво на централним и периферним неуронима. Између осталог, одговорни су за активирање рефлекса повраћања. Антагонисти серотонина из ове групе активних састојака користе се за лечење повраћања изазваног цитостатицима. Мучнина и повраћање су један од најчешћих нуспојава хемотерапије цитостатицима. Ако су мучнина и повраћање последица иритације вагусног нерва, примена опиоида или болести унутрашњег уха, антагонисти серотонина, међутим, имају мало ефекта.

Антагонисти 5-ХТ2 се користе за лечење депресије. Типични лекови из ове групе су пизотифен, кетансерин или тразодон. Метисергид је такође један од антагониста 5-ХТ2. Лек се више не одобрава због јаких нуспојава. Инхибиција рецептора 5ХТ2а има анксиолитички ефекат. Ови лекови такође блокирају пресинаптичке 5-ХТ1 ауторецепторе. То заузврат доводи до повећаног ослобађања серотонина у синаптички јаз. Недостатак серотонина у синаптичкој пукотини манифестује се недостатком нагона и депресивним расположењем. Индикације за антагонисте 5-ХТ2 су, дакле, депресија, опсесивно-компулзивни поремећај, напади панике, пост-трауматски стресни поремећај (ПТСП) и гранични синдроми.

Антагонисти серотонинских 5-ХТ1 користе се у терапији мигрене. Ови серотонински антагонисти укључују различите триптане попут суматриптана, ризатриптана или наратриптана. Блокирајући рецептор, лекови узрокују смањено ослобађање упалних пептида. Истовремено, спречавају сужавање крвних судова у мозгу.

Антагонисти серотонинских група 5-ХТ1 се такође користе у лечењу АДХД-а. Метилфенидати попут Риталин® подлежу прописима о наркотицима. Различите психоделичне активне материје као што су псилоцибин, ергин или мескалин блокирају 5-ХТ2 рецепторе.

Овде можете пронаћи лекове

Ризици и нуспојаве

Нежељени ефекти појединих антагониста серотонина могу бити веома различити. Постоје лекови који се врло добро подносе. Остали лекови изазивају нежељене ефекте толико озбиљне да су их морали избацити с тржишта.

Типичне нежељене реакције лекова укључују главобољу, умор и вртоглавицу. Често се примећују поремећаји у раду гастроинтестиналног тракта. Они укључују пролив и затвор. Неки се пацијенти жале и на несаницу. Могу се јавити и симптоми налик грипу. Дуготрајном употребом вредности јетре у крви могу да се повећају.

Неки антагонисти серотонина изазивају тешко пригушење. Пацијенти се осећају уморно и поспано. Осећања се могу уочити само пригушенима. У неким случајевима људи имају повећан апетит. Остали могући нежељени ефекти антагониста серотонина су поремећаји вида, задржавање мокраће, сува слузница, срчана аритмија или вртоглавица. Антагонисти серотонина не смеју се користити код познатих поремећаја цревне активности. Остале контраиндикације су позната преосјетљивост на лијекове и трудноћа.