Лидокаин

Лидокаин је лек из класе локалних анестетика који такође делује као антиаритмик. Спада у групу блокатора натријумских канала.

Шта је лидокаин?

Лек лидокаин је био први амино-амидни локални анестетик. Синтетизовали су га 1943. године шведски хемичари Бенгт Лундквист и Нилс Лофгрен. Продали су своја патентна права фармацеутској компанији Астра АБ.

Лидокаин се заснива на 2,6-ксилидину. Лидокаин се из њега производи у неколико фаза синтезе. Лековита супстанца је доступна у облику монопрепарата или као комбиновани препарат у облику гелова, паста, масти, чепића и раствора за убризгавање. Раствори за ињекције могу бити 0,25% или 5%.

Лидокаин је локални анестетик и припада класи блокатора натријумских канала. Међутим, користи се не само као локални анестетик, већ и као антиаритмик у медицини. Лидокаин делује врло брзо. Метаболише се у систему јетре цитокрома 450. Биорасположивост је врло добра. Мање од 10 процената првобитне дозе излучује се урином.

Фармаколошки ефекат

Лидокаин је блокатор натријум-канала. Лек блокира канале натријума зависне од напона. Они се налазе у ћелијским мембранама нервних ћелија. Када се нервна ћелија побуђује, натријум тече у ћелије. Ствара се акциони потенцијал и побуда се преноси деполаризацијским процесима из једне нервне ћелије у другу или из једне нервне ћелије у циљану ћелију.

Када осетљиви рецептори на кожи опазе сензације као што су притисак, бол, врућина или хладноћа, те сензације преносе на мозак. Ово захтева спровођење побуђења и самим тим отварање натријум-канала у ћелијским мембранама. Лидокаин блокира натријумске канале, тако да натријум не може тећи у ћелије. Стварање акционог потенцијала је отежано, подстицај се не преноси.

Лидокаин има само локални ефекат. Погођене су само нервне ћелије које се налазе на месту апликације лека. Танка нервна влакна блокирају се у својој функцији преноса брже од дебелих нервних влакана. Након примене, осећај боли је у почетку ограничен. Након тога се температуре више не опажају. Тада се перцепције додира и притиска погоршавају. Коначно, еферент није успео. Ефеси су нервна влакна која иду од централног нервног система до мишића. Ако еферент не успе, моторичке вештине у погођеном подручју такође недостају.

Медицинска примена и употреба

Главна област примене лидокаина је регионална анестезија. Локална анестезија уклања осећај бола на ограниченом делу тела. Предност у односу на општу анестезију је да тешко утичу рад плућа и мозга, метаболизам и ацидобазни баланс.

Лидокаин се често користи као локални анестетик у стоматолошком и медицинском третману. Користи се за површинску анестезију, кондукциону анестезију и инфилтрациону анестезију. У инфилтрацијској анестезији лидокаин се убризгава у ткиво да би угушио мало подручје. Ово ће можда бити потребно, на пример, када шивате чипку или са сличним малим интервенцијама. Алтернативно, лидокаин се може убризгати у близини нерва. Ово затвара подручје снабдевања нервом. Овај процес је такође познат као кондукциона анестезија. Након времена контакта од једне до три минуте, локални анестетик траје један до три сата.

Лидокаин се такође добро апсорбује кроз слузницу. Стога се активни састојак користи за површинску анестезију у облику спрејева или масти. Површинска анестезија гарантује слободу од бола, на пример током лечења хемороида или током ендоскопије.

Лидокаин је доступан и у облику такозваних крема за одлагање или спрејева за одлагање. Ако се препуција повуче натраг, оне се танко наносе на главић пениса како би се сузбила преурањена ејакулација. Лидокаин се такође користи као активни састојак у помагању зубима као локални анестетик.

Друго велико подручје примене лека су срчане аритмије. Лидокаин успорава ширење ексцитације у проводном систему срца. Лек тако има стабилизирајући утицај на срчани ритам и сузбија срчане аритмије које потичу из срчаних комора. Тако се лидокаин углавном користи за лечење тахикардијалних аритмија. Лидокаин се користи често као лек за хитне случајеве. Међутим, његова употреба је сада одбијена јер лидокаин не само да спречава срчане аритмије, већ их може изазвати и у појединачним случајевима.

Лидокаин, као антиаритмик, мора се давати интравенски. Индикације за интравенску примену лидокаина су срчане аритмије било ког порекла. Ово такође укључује срчане аритмије изазване тровањем антидепресивима или срчаним гликозидима. Пре интервенција које могу иритирати срчани мишић, лидокаин се може давати превентивно. Смањује ризик од вентрикуларних аритмија.

Овде можете пронаћи лекове

Ризици и нуспојаве

Често се јављају нежељени ефекти код малих доза лидокаина. Ако је доза превелика, могу се јавити срчани и системски штетни ефекти. Они укључују симптоме као што су поспаност, немир, грчеви и негативна инотропија срца. Са негативном инотропијом смањује се снага контракције срца. У појединачним случајевима, то такође може довести до пада крвног притиска или алергијских реакција. Врло ретко пацијенти падају у кому након великих доза лидокаина.