Циклоспорин

Циклоспорин је лек који је један од имуносупресива. Добија се од цевастих гљива Цилиндроцарпон луцидум и Толипоцладиум инфлатум. Хемијски је то циклични пептид састављен од једанаест аминокиселина.

Шта је циклоспорин?

Циклоспорин је имуносупресив са уским терапеутским прозором. Јаз између предвиђених терапијских и његових токсичних ефеката је врло мали. Због тога се увек употребљава ниво крви у крви када се користи.

Циклоспорин има супресивно дејство на имуни систем. Због тога се користи за обољења за која је карактеристична прекомерна реакција имуног система. Ово укључује групу аутоимуних болести. Циклоспорин се такође користи за сузбијање реакција одбацивања у трансплантацији органа.

То је циклични пептид који се састоји од једанаест аминокиселина. Јавља се у већим концентрацијама код норвешких врећица гљива Цилиндроцарпон луцидум и Толипоцладиум инфлатум. Отуда је изолована од ових гљива. Данас се циклоспорин производи синтетички за медицинску употребу. Када је изолована, то је бела чврста супстанца која се раствара у алкохолу, метанолу, хлороформу или етру. Даје се орално у облику капсула или таблета или парентерално, заобилазећи дигестивни тракт (нпр. Кроз шприц).

Због својих имуносупресивних ефеката, циклоспорин такође може изазвати неколико нежељених ефеката када се користи. Међутим, лек је увелико револуционирао медицину у смислу одбацивања трансплантације органа. Време преживљавања пацијената могло би се значајно повећати. Активни састојак открили су почетком 1970-их швајцарски микробиолози Хартманн Стахелин и Јеан-Францоис Борел.

Фармаколошки ефекат

Фармаколошки ефекат циклоспорина заснован је на његовом инхибиторном деловању на ензим калцинеурин. Калцинеурин активира синтезу интерлеукина стимулишући одговарајуће гене. Ензим калцин урин налази се у Т-лимфоцитима и контролише синтезу интерлеукина 2 одатле.

Међутим, у случају аутоимуних болести бори се против сопствених протеина у организму. Да би стимулисао имуни систем, калцинеурин се везује за протеин НФ-АТ и дефосфоризује га. У депхосфорилизованом стању, овај протеин стимулише одговарајуће гене да преписују интерлеукине, који су одговорни за имуне реакције.

Ова каскада реакција инхибира циклоспорин. Да би се то постигло, циклоспорин се везује за одређене рецепторе на Т лимфоцитима. Тамо се везује за такозване имунофилине (унутарћелијски везивни протеини) и са њима ствара комплекс. Овај комплекс се, са своје стране, таложи на калцинеурину. Ово блокира овај ензим и више не може активирати транскрипциони фактор НФ-АТ дефосфорилацијом. Даље стварање интерлеукина не долази до слабљења имунолошких реакција у телу.

Медицинска примена и употреба

Циклоспорин се широко користи код аутоимуних болести, псоријазе, упалних кожних болести, реуматских болести и трансплантација органа. Код аутоимуних болести имуни систем је усмерен против сопственог тела, а код пресађивања органа пресађеним органима у облику реакција одбацивања. Пацијенти на трансплантацији органа посебно имају користи од употребе овог лека. Од његове употребе, време преживљавања оболелих драстично се повећало.

Озбиљне аутоимуне болести као што су улцерозни колитис или гломерулонефритис такође се могу добро лечити. Код улцерозног колитиса црева напада сопствени имуни систем. Ово стање карактерише јака цревна упала која са временом може уништити и црева. Гломерулонефритис је абактеријска упала бубрежних гломерула.Ако се не лечи, може довести до тешке бубрежне инсуфицијенције.

Псоријаза (псоријаза) се такође може лечити применом циклоспорина. У случају упале коњуктивије и рожнице, употребљава се циклоспорин топикалном применом. Лијекови који садрже циклоспорин примјењују се на захваћена подручја.

Циклоспорин се обично користи и за неуродерматитис. Неуродерматитис је запаљенска, врло сврабна кожна болест која је изазвана алергијским реакцијама. Коначно, важно подручје примене је реуматоидни артритис. Реуматоидни артритис је једно од аутоимуних болести, при чему се имуни систем усмерава против сопствених зглобова тела.

Циклоспорин такође лечи тешке упалне болести ока које могу довести до слепила. Лечење циклоспорином је у многим случајевима спас за живот (трансплантација органа, тешке аутоимуне болести које уништавају органе). Такође побољшава квалитет живота многих пацијената са хроничним упалним болестима.

Овде можете пронаћи лекове

Ризици и нуспојаве

На жалост, циклоспорин се не може користити без ограничења, јер може изазвати многе нежељене ефекте. Нуспојаве и контраиндикације у великој мери резултирају слабљењем имунолошког система. Пацијенти са инфекцијама не смеју да се лече циклоспорином. Имуносупресија може погоршати инфекцију. Труднице и дојиље не треба лечити циклоспорином, јер лек може бити штетан за дете.

Истовремена употреба фототерапије за псоријазу и лечење циклоспорином повећава ризик од рака коже. Терапија циклоспорином је такође контрапродуктивна у случају оштећења бубрега, јер бубрези могу бити додатно оштећени. Свеукупно, употреба циклоспорина повећава осетљивост на инфекцију, која је последица смањене имунолошке реакције. У почетку се могу јавити гастроинтестинални поремећаји, што доводи до дијареје, мучнине и повраћања. Едем се такође може развити. Такође може доћи до повећања длаке на телу.

Листа могућих нуспојава је врло дугачка. Међутим, то се не мора догодити. Чест су пробавни поремећаји, главобоље, упале десни или повишен крвни притисак. Због тога се током лечења циклоспорином треба редовно вршити крвна испитивања и мерења крвног притиска.