Антихистаминици

Антихистаминици, Антагонисти рецептора за хистамин или Блокатори рецептора за хистамин, су лекови који се користе за лечење алергијских реакција како би се неутрализовали ефекти телесног хистамина. Антихистаминици су откривени 1937. године и први пут су терапеутски употребљени 1942. године.

Шта су антихистаминици?

Антихистаминици се користе у алергијским имунолошким реакцијама на телу да неутралишу ефекте хистамина. Хистаминици се везују за рецепторе како би покренули имуни одговор у телу. Антихистаминици блокирају везна места рецептора, од којих постоје четири различите врсте: Х1, Х2, Х3 и Х4 рецептори.

Хистамин је хормон који производи тело и налази се у неактивном облику углавном у мастоцитима и леукоцитима, који су део имунолошког система. Ако је тело изложено антигенима - тварима које су телу за тело и изазивају алергије - оне се лепе на леукоците или на такозвани имуноглобулин Е, који се налази на површини леукоцита.

Леукоцити се уништавају и ослобађа се хистамин похрањен у њима. Да би се смањиле последице ослобађања хистамина и спречило даље ослобађање хистамина, лекар прописује и примењује антихистаминике.

Примена, ефекат и употреба

Антихистаминици користе се за алергијске реакције. Антихистаминици не само да блокирају рецепторе тако да се хистамини не могу поново везати за њих, већ делују и против хистамина који су већ отпустили леукоцити. Рецептори су подељени у четири групе: Х1, Х2, Х3 и Х4 рецептори.

Х1 рецептори изазивају следеће реакције у телу: Крвне жиле се шире, што резултира падом крвног притиска. Зидови посуда постају пропуснији. Као резултат тога, поред црвенила коже настаје и едем (задржавање воде). Како се крвне жиле шире, Х1 рецептори у бронхијима производе супротан ефекат.

Посебно су угрожени астматичари јер бронхи могу постати опасни по живот. Уз то, рецептори Х1 подстичу пренос стимулуса на живце, тако да кожа реагује преосетљивом на додир и настаје свраб.

Ако се хистамини везују за Х2 рецепторе, то покреће реакције у кардиоваскуларном систему. Откуцаји срца се повећавају и плућне жиле се шире. Даље, имају упални ефекат на желудачну слузницу и подстичу производњу желудачне киселине, што може довести до упале желудачне слузнице и жгаравице.

Када се хистамин веже на Х3 рецепторе, настају саморегулирајући процеси. Отпуштање хистамина је инхибирано. Истраживање Х4 рецептора је још увек у повојима, али верује се да они имају утицај на алергијску астму.

Антихистаминици поништавају дејство хормона хистамина. Због тога постоје две врсте антихистаминика: Х1 и Х2 антихистаминици. Х1 антихистаминици се углавном користе код сенене грознице, уртикарије (кошнице) и других алергијских реакција (воденаст, сврбеж у очима, цурење из носа, недостатак даха итд.).

Х1 антихистаминици имају спазмолитички (антиспазмодични) и васкуларни заптивни ефекат. Већ проширене крвне жиле сужавају се, пропусност стијенки судова, тако да долази до едема, црвенила коже и сврбежа. Х2 антихистаминици блокирају Х2 рецепторе тако да у стомаку не могу бити изазване упалне реакције. Х2 антихистаминици инхибирају производњу желучане киселине.

У зависности од тога који активни састојак се користи, његов ефекат се поставља и. д. Обично између 30 и 60 минута. Након отприлике три сата макс. Делотворност обично достиже и траје један дан, а ефекат постепено опада током сати.

Поред лечења алергијских реакција, антихистаминици се такође користе за лечење чир на желуцу, АДХД-а, поремећаја спавања и Алзхеимерове болести.

Биљни, природни и фармацеутски антихистаминици

Антихистаминици засад су само на тржишту као Х1 и Х2 антихистаминици и деле их на такозване три генерације: антихистаминике прве генерације, друге генерације и треће генерације.

Антихистаминици прве генерације укључују а. следеће групе активних састојака: Бамипин, Клемастин и Диметинден, Прометхазине, Дифенхидрамин, Кетотифен и Дименхидриант. Ови лекови имају много нуспојава. Због тога се више не користе у оралном облику (таблете итд.). Углавном се користи споља, уз помоћ масти, капи, гелова и крема.

Са развојем антихистаминика друге генерације, горе поменути Нежељени ефекти су смањени или се више не појављују. Групе лекова друге генерације су у. а. Азеластин, цетиризин, лоратадин, левокабастин, фексофенадин и мизоластин.

Облици дозирања су таблете, капсуле, таблете са продуженим ослобађањем, масти, спрејеви за нос, капи за очи и, у случају акутних и тешких алергијских реакција, раствори за ињекције или инфузију. Неки од антихистаминика доступни су у апотекама без рецепта (углавном друге генерације), али постоје и лекови на рецепт (1. генерација) које мора да пропише лекар.

Поред хемијско-фармаколошких производа, постоје и природни антихистаминици који у комбинацији могу да смање алергијску реакцију тела. Аскорбинска киселина, аскорбат и аскорбил палмитат (витамин Ц) осигуравају бржи разградњу хистамина. Пантотенска киселина (витамин Б5) је важан грађевни блок у производњи кортизола у надбубрежној жлезди. Кортизол има противупална својства. Калцијум и цинк могу блокирати тачке спајања рецептора тако да се хистамин не може успоставити. Манган може блокирати ослобађање хистамина и убрзати распад хистамина.

Флавоноиди су антиоксиданти који могу имати противупално дејство. Флавоноиди хесперидин, рутин и кверцетин могу имати стабилизујући ефекат на мастоците, тако да их антигени не могу уништити и хистамин се не може ослободити.

Ризици и нуспојаве

Антихистаминици Прва генерација има много нуспојава. Х1 антихистаминици су лако доступни ЦНС-у, што значи да могу прећи крвно-мождану баријеру тако да делују директно у мозгу и кичмени мождини. Као резултат тога, могу се јавити нежељени ефекти као што су умор, пад крвног притиска, убрзан рад срца, главобоља, мучнина, повраћање и оштећење рада јетре и бубрега.

Пошто антихистаминици ове групе имају седативно (поспано) дејство, способност вожње и управљања машинама је строго ограничена. Ако постоје срчане аритмије, глауком (глауком), епилепсија, астма и дисфункција јетре и бубрега, Х1 антихистаминици прве генерације не смеју се узимати јер погодују овим болестима. Антихистаминици се не смеју користити током трудноће и дојења.

Антихистаминици друге генерације више не могу да продру кроз крвно-мождану баријеру, тако да су нежељени ефекти знатно смањени. Међутим, о.г. Јављају се нежељени ефекти, али њихова појава је много ређа.

Нежељени ефекти се такође могу појавити код природних антихистаминика. Предозирање витамина и минерала може довести до кардиоваскуларних болести (укључујући инфаркт миокарда) као и до дисфункције бубрега и јетре.

Интеракције лијекова

Антихистаминици Прва генерација у комбинацији са трицикличким антидепресивима може довести до стварања глаукома (глаукома). Приправци из група активних састојака азеластин и цетиризин не смеју се комбиновати један са другим, јер кардиоваскуларне болести могу настати услед интеракција.

Антихистаминици се не смеју узимати заједно са аналгетицима (лековима против болова), таблетама за спавање и анестетицима. Х1 и Х2 антихистаминици не смеју се узимати заједно са бета блокаторима и АЦЕ инхибиторима (лекови за повишен крвни притисак) или са коагулансима крви (варфарин).