Аминогликозид

Ат Аминогликозид то су антибиотици из групе олигосахарида (угљени хидрати из неколико идентичних или различитих једноставних шећера). Аминогликозидни антибиотици имају бактерицидни ефекат.

Шта је аминогликозид?

Аминогликозиди представљају хетерогену групу међу антибиотицима, који су додељени олигосахаридима. Користе се за лечење бактеријских инфекција. Даје се у облику ињекција, као крема или као капи за очи или ухо. Лек из ове групе антибиотика даје се у облику таблета.

Аминогликозиди су комбинација грађевинских блокова амино шећера и циклохексана и растворљиви су у води. Полуживот је око два сата, а излучивање се одвија првенствено преко бубрега.

Први откривени аминогликозидни антибиотик био је стрептомицин 1944. Као резултат тога, изоловано је све више и више сличних активних материја. Подељено је на аминогликозиде за лечење општих инфекција (нпр. Амикацин, гентамицин, тобрамицин) и за лечење посебних случајева (нпр. Стрептомицин, неомицин, паромомицин).

Фармаколошки утицај на тело и органе

Аминогликозиди имају снажан бактерицидни ефекат. Они упадају у бактерије, где се вежу за рибосоме. Ово су ћелијски органи за стварање протеина. Блокирањем рибосома протеини се неправилно формирају и губе своју функцију. Због тога бактерије умиру.

Аминогликозиди или продиру у бактерију кроз поре ћелијских зидова или директно кроз ћелијску мембрану, што објашњава брзи почетак деловања. Међутим, само су бактерије којима је потребан кисеоник да живе. Стога аминогликозиди нису ефикасни против анаеробних бактерија.

Аминогликозиди делују унутар бактерија, при чему патогени умиру чак неколико сати након примене, у зависности од концентрације активног састојка. Ефекат се значајно смањује ако се друга доза даје пребрзо након прве дозе. Ефекат је, дакле, бољи са великом појединачном дозом аминогликозида него код неколико примена у брзом сукцесији.

Аминогликозиди се акумулирају углавном у бубрезима и унутрашњем ткиву уха. Стога се ризик од тровања повећава што се дуже користи. Одлива се само ако је концентрација већа у концентрацији у крви. Зато је важно да концентрацију крви редовно контролише лекар.

Медицинска примена и употреба за лечење и превенцију

Аминогликозиди уништавају разне патогене. Узети орално, делују у танком и дебелом цреву, са кремама које су ограничене на кожу и са ињекцијама у цео организам.

Дају се орални неомицин и парономицин, који треба да обезбеде црева без клица. Користе се пре операција, у коми, у случају „тровања“ мозга услед затајења јетре, леукемије или гранулоцитопеније.

Фрамицетин, Канамицин и Неомицин се користе за спољашњу употребу код бактеријских инфекција коже или очију. Парентерално давање амикацина, гентамицина, нетилмицина или тобрамицина врши се у случају патогена попут стафилокока ауреуса или стрептокока типа А.

Код туберкулозе, стрептомицин се даје парентерално; амикацин, гентамицин, нетилмицин или тобрамицин у комбинацији са бета-лактамским антибиотицима користе се код тровања крви опасног по живот. Ове две групе антибиотика се међусобно допуњују, али не смеју да се мешају у једној инфузији.

Аминогликозиди амикацин, гентамицин, нетилмицин и тобрамицин користе се за лечење ендокардитиса (упале унутрашњег зида срца) или тешких инфекција (нпр. Због Псеудомонас аеругиноса, листерија, ентерокока, микобактерија, ентеробактерија, стафилокока).

Остали активни састојци су апрамицин и хигромицин. Спектиномицин је средство сличног деловања, које се користи само у лечењу некомпликоване гонореје, под условом да пеницилини немају ефекта.

Мора се давати парентерално, посебно у случају системских инфекција, јер се аминогликозиди не апсорбују. Аминогликозиди се не смеју давати пацијентима који имају нетолеранцију на активне супстанце.

Ризици и нуспојаве

Дозирање аминогликозида мора се обављати пажљиво због уског терапеутског опсега. Због тога су типични антибиотици који се користе у медицини интензивне неге. Аминогликозиди су посебно концентрисани у бубрезима и унутрашњем уху и имају нефротоксично (углавном реверзибилно) и вестибуло- и ототоксично (углавном неповратно) дејство. Утицај неуромускуларних блокирајућих супстанци често се продужава аминогликозидима.

Типични нежељени ефекти су обично мучнина и повраћање, поспаност и атаксија (поремећаји у координацији покрета).

Дуготрајна употреба (више од три дана), учестала примена, велика доза, постојећа болест бубрега, старост и висок ниво крви могу све повећати ризик од нуспојава.