Афатиниб

Са припремом Афатиниб то је релативно нови активни састојак који се користи у лечењу рака плућа. Ефекат против рака постиже се блокирањем фактора раста у ћелијама.

Шта је Афатиниб?

Активни састојак афатиниб се користи за лечење одраслих пацијената са узнапредовалим не-ћелијским карциномом плућа. То је релативно нови активни састојак који је одобрен само у Европској унији и САД-у 2013. године у облику таблета.

Они се узимају једном дневно на празан стомак и намењени су с једне стране да спрече да се измењени фактори раста могу везати за измењене рецепторе, а са друге стране да се спречи активирање несметаног раста ћелија. Афатиниб припада групи инхибитора киназе.

Њихово лековито дејство заснива се на чињеници да су активни састојци везани за ензиме који играју важну улогу у развоју и ширењу различитих врста рака. Пошто се инхибитори киназе користе посебно против различитих врста карцинома, попут рака плућа, карцинома дојке или дебелог црева, сматра се да се боље подносе од традиционалних препарата против рака.

Фармаколошки ефекат

Као и све остале ћелије у телу, ћелије рака се стимулишу да се множе различитим факторима раста. Да би стимулисао раст ћелије, фактор раста се везује за ћелијски рецептор.

Као резултат, под дејством ензима тирозин киназа, рецептор се мења, на основу чега се активирају процеси одговорни за раст и репродукцију. Чињеница да туморске ћелије неконтролисано расту и умножавају се због чињенице да су њихови рецептори за раст ћелија или превелики или превише модификовани. Активни састојак Афатиниб започиње овим механизмом: Таложи се директно на местима формирања ради фактора раста, при чему се исти трајно и посебно блокирају.

Препарат не прави разлику између природних или модификованих рецептора. Ово спречава да се сигнал који потиче рак шаље у ћелије организма. На молекуларном нивоу, протеин и липидне киназе су ослабљени у својој функцији. Ћелије рака не могу да само ометају раст препарацијом, већ их и уништавају. Препарат је према томе начином деловања сличан другим инхибиторима киназе. Дејство лека траје релативно дуго у времену од 37 сати.

Медицинска примена и употреба

Афатиниб се прописује само одраслим пацијентима који имају локално узнапредовали карцином плућа. Препарат је такође ефикасан ако се рак већ проширио на друге органе са метастазама.

Међутим, предуслов за лечење афатинибом је да пацијент има активирајуће ЕГФР мутације. Одговарајући тест је потребан пре него што се активни састојак примени први пут. Око 80 процената свих пацијената са карциномом плућа може да се лечи афатинибом, јер тај проценат пати од не-ситног ћелијског карцинома плућа. Баш као и карциноми малих ћелија бронхије, за које се сматра да су посебно агресивни, и овај облик рака плућа без симптома током дугих фаза.

Типични симптоми као што су хронични кашаљ, потешкоће са дисањем, искашљавање крви, губитак тежине и недостатак апетита обично се препознају само као симптоми рака плућа када је достигао напредну фазу у којој излечење више није могуће. Најважнији фактори ризика који могу изазвати рак плућа су активно и пасивно пушење.

Канцерогене се сматрају и друге супстанце попут радона, азбеста, радиоактивне прашине и слично. Избијању рака плућа могу погодовати и високи нивои загађености ваздуха, постојеће болести плућа и генетске предиспозиције.

Ризици и нуспојаве

Пошто лечење афатинибом може довести до нежељених ефеката, од којих су неки озбиљни, пажљиво праћење је неопходно првих шест недеља након почетка лечења. Ово се нарочито односи на дијареју. То могу бити врло озбиљне и у екстремним случајевима чак могу довести до дехидрације ако пацијент не пије пуно течности да би је надокнадио.

Најчешће нуспојаве укључују и јаке кожне реакције, које могу погоршати под утицајем ултраљубичастог зрачења. Пацијенти би се требали заштитити од сунца и не користити кревет за сунчање. Нежељени ефекти афатиниба могу се очитовати различитим жалбама, тако да даље лечење мора бити спроведено под посебним медицинским надзором.