Адефовир

Адефовир је лек који се користи у лечењу хепатитиса Б. Дуготрајна употреба спречава да се вируси хепатитиса Б умноже.

Шта је адефовир?

Адефовир, такође познат као адефовирум, спада у класу антивируса. Ово су лекови који заустављају размножавање вируса.

Адефовирум је одобрен у Европској унији 2003. године. Прописује се одраслима за лечење хроничног хепатитиса Б. Обично се лек користи само ако постоји и обољење јетре. Ово може бити поремећај серумских вредности или упала јетре.

Лијек се у Њемачкој продаје под називом Хепсера. Полуживот активног састојка је седам сати, након чега га разграђују бубрези. Адефовир се тек незнатно везује за протеине у крви.

Фармаколошки ефекат

У медицинским круговима адефовир је класификован као пролек. То је у почетку неактивни састојак који ступа на снагу тек након гутања. Након гутања, адефовир се претвара у аденозин монофосфат у прелазном стању.

Фосфат формира сродну структуру, али боље апсорбује заражене ћелије. Тамо се на крају претвара у адефовирдифосфат и поприма свој активни облик. Унутар ћелије адефовирдифосфат се судара с природним супстратом дезоксаденосин трифосфатом. Пошто су оба једињења врло слична, спречава се синтеза нуклеинске киселине. Као последица тога, спречено је да се заражена ћелија дели.

Свеукупно, стопа којом се вируси множе смањује се. Колоквијално, овај поступак је такође познат и као инхибиција самоубиства. Пошто се ова метода може такође користити за заустављање хумане ДНК полимеразе, могу се узимати само ниске концентрације активног састојка. Успут, може се приметити континуирано повећање резистенције током лечења.

Ово је последица мутације гена полимеразе. Дугорочно, клинички посматрани отпори могу минимизирати успех лечења. Због тога је смањење вирусног оптерећења могуће само за кратко време. Обично је то довољно за спречавање даљег оштећења јетре.

Медицинска примена и употреба

Адефовир је лек на рецепт. Користи се само за лечење хроничног хепатитиса Б болести. Лек Хепсера, који се продаје у Немачкој, садржи активни састојак у облику таблета. Они се узимају орално према упуту лекара. Може се очекивати биорасположивост од око 60 процената. То значи да удео активног састојка чини 60 процената укупне количине.

Међутим, лек је повезан са ниским везањем протеина. Значи, тираж је мање од четири процента доступне количине. Након неколико сати, адефовир се поново уклања. То се врши путем бубрега филтрацијом и излучивањем. Овде се може очекивати полуживот од седам сати. Према овом, половина унесене активне супстанце напусти тело после сваких седам сати.

Међутим, треба напоменути да се лек прописује само у комбинацији са надолазећом или текућом болешћу јетре. Поред тога, мора се показати активна репликација вируса. То значи да прогресију болести хепатитиса Б треба проверити током почетног или следећег лечења. У зависности од анамнезе, могу бити изузеци.

Ризици и нуспојаве

Лечење адефовиром има низ нежељених ефеката. Једна од главних нуспојава је нефротоксин. Колоквијално је познат као отров у бубрезима. Име се надовезује на токсичне ефекте лека, посебно против ћелија бубрега.

Због тога се функција бубрега мора редовно проверавати. Ако је пронађено ограничење, лекар може да прилагоди препоручену дозу. Поред тога, могу се јавити гастроинтестиналне тегобе. Ово су поремећаји у варењу. Дуготрајна употреба може довести до главобоље и болова у врату.

Они се поново смањују по завршетку лечења. Адефовир је такође неприкладан за употребу код малолетника и трудница. Процена ризика и користи може се дати под одређеним околностима. Често последице терапије надмашују успех лечења. Још увек није познато да ли се агент појављује у мајчином млеку. Као предострожност, дојење треба избегавати током целог трајања лечења.