Допамин агонист

А Допамин агонист или Допамински антагонист је лек који може да стимулише допаминске рецепторе. Допамински агонисти се између осталог користе за лечење Паркинсонове болести, синдрома немирних ногу или као еметика.

Шта је агонист допамина?

Допамински агонисти, попут неуротрансмитера допамина, могу се везати за допаминске рецепторе (Д рецепторе). У зависности од селективности рецептора, агонисти су подељени на Д1 / 5 и Д2 / 3/4 агонисте.

Везујући се за рецептор, допамински агонисти производе ефекат сличан допамину. Селективни агонисти Д1 / 5 као што су СКФ 81297 или дихидрексин немају никакву улогу у лечењу болести. Агонисти који се везују за Д2 рецепторе играју улогу у терапији разних болести.

Добро познати Д2 рецептори су лекови ропинирол, ротиготин, пирибедил или прамипексол. Када користите агонисте допамина, могу се јавити нежељени ефекти као што су мучнина, повраћање, низак крвни притисак, халуцинације или конфузија.

Фармаколошки ефекат

Допамински агонисти делују стимулишући допаминске рецепторе попут допамина. Допамин је неуротрансмитер који припада групи катехоламина. Израђен је у људском телу из аминокиселина тирозин и фенилаланин. Неуротрансмитер припада симпатомиметицима. Ове супстанце појачавају ефекат симпатичког система. Допамин у малој концентрацији повећава доток крви у трбушне и бубрежне судове.

Један пут допаминергичке обраде је месостриатални систем који потиче од супстанције у средњем мозгу. Овде допамин преузима важне задатке у контроли покрета. Поремећаји у овом систему су један од узрока поремећаја хипокинетичког покрета у Паркинсоновој болести.

У месолимбичком систему, недостатак допамина доводи до неуредности. Антагонисти допамина могу надокнадити недостатак допамина и помоћи пацијентима да буду активнији и уживају у животу. Ако је мезокортикални систем неактиван, могу се развити психозе шизофреног типа. И у овом систему агонисти допамина постају ефикасни везањем на одговарајуће рецепторе.

Допамински агонисти такође развијају свој ефекат у тубероинфундибуларном систему. Инхибирају ослобађање хормона пролактина на неуронима који иду од аркадног језгра до предњег режња хипофизе. Пролактин је хормон који је одговоран за излучивање млека (дојење) током дојења.

Медицинска примена и употреба

Једна од главних индикација за употребу агониста допамина је Паркинсонова болест. Дегенеративне промене екстрапирамидалног моторног система (ЕПМС) доводе до недостатка допамина. Ово нарушава равнотежу неуротрансмитера. То се манифестује неуролошким поремећајима и нарочито поремећајима моторичких способности.

Типични симптоми Паркинсонове болести су непокретност, успоравање добровољних моторичких способности, повећана основна напетост у скелетним мишићима и дрхтање (тремор). Да би се успорио ток болести и ублажили клинички симптоми, пацијенту се обично даје допамин у облику претходника Л-Допа. Међутим, ефикасност овог прекурсора сама по себи обично није довољна, тако да се Д2 рецептори такође симулирају уз помоћ агониста.

Синдром немирних ногу (РЛС) је још један показатељ за агонисте допамина. Поремећај екстрапирамидалног моторног система припада хиперкинези. Болест се манифестује трзањем, парестезијом и боловима у ногама. Слично као код Паркинсонове болести, синдром немирних ногу лечи се комбинацијом Л-допа и допаминских агониста.

Али агонисти допамина не само да играју улогу у моторичким способностима, већ имају и инхибиторни учинак на лучење пролактина. Због тога се користе и за одбивање. Такође се користе за лечење хормонских тегоба које су повезане са повећаном производњом пролактина. На пример, пролактиноми се лече агонистима допамина, попут каберголина или бромокриптина.

Пролактиноми су тумори који стварају хормоне предње хипофизе. Настала пролактинемија доводи до хипоестрогенемије код жена са недостатком овулације и недостатком менструалног крварења. Мајчино млеко спонтано излази из млечних жлезда код половине болесника (галактореја). Неки агонисти допамина користе се за лечење еректилне дисфункције. Израз еректилна дисфункција описује одсуство ерекције пениса када је узбуђен.

Овде можете пронаћи лекове

Ризици и нуспојаве

Типична нежељена дејства агониста допамина су мучнина, повраћање и главобоља. Можда ћете осјетити пад крвног притиска и умор. Неки пацијенти осећају сомноленцију или имају потешкоће са спавањем. Немир се такође често примећује.

Остали нежељени ефекти агониста допамина су инконтиненција, едеми, губитак косе или вртоглавица. У ретким случајевима пацијенти развију халуцинације или чак психозу након узимања агониста допамина.

Инхибиција производње пролактина пожељна је код неких пацијената. Међутим, утицај агониста допамина на проток млека мора се узети у обзир током дојења. У супротном, проток млека може се нехотице зауставити.

Допамински агонисти се не смеју користити код фиброзе органа. Тада постоји ризик од трансформације везивног ткива (фиброзе) срчаних залистака. Плеурални излив и повишен крвни притисак такође су контраиндикације. Употреба агониста допамина у јетреној инсуфицијенцији такође је контрапродуктивна. По правилу, лекови се не смеју комбиновати са неуролептицима.