Дилтиазем

Као што Дилтиазем назива се одређеним блокатором канала калцијума. Лек се користи за лечење кардиоваскуларних болести.

Шта је дилтиазем?

Дилтиазем је антиаритмик који је један од антагониста калцијума или блокатора калцијумових канала. Активни састојак има вазодилатациона својства и успорава рад срчаног АВ чвора. Даље, дилтиазем спада у бензотиазепине.

Дилтиазем је одобрен у Европи почетком 1980-их. Производ се првенствено користи против кардиоваскуларних болести, а нуди га фармацеутска компанија Пфизер из Немачке под називом Дилзем®. Поред тога, разни други добављачи продају лек као генерички.

Фармаколошки ефекат

Дилтиазем је блокатор калцијумових канала. Активни састојак је у стању да комбинује сва три активна својства блокатора калцијумових канала. Пре свега, смањује се потреба срца за кисеоником и повећава се доток крви у срчани мишић. То има предност што се напади ангине пекторис могу умањити или чак у потпуности спречити. Дилтиазем истовремено отвара свој ефекат на крвне судове проширујући их. То снижава високи крвни притисак.

Дилтиазем има још један позитиван утицај на срчани мишић, чинећи лек погодним за лечење срчаних аритмија. Када се примењује у медицински погодним дозама, средство делује на успоравање откуцаја срца. На овај начин долази до кашњења у преносу узбуђења између комора срца и преткоморе, што заузврат доводи до значајног олакшања срца.

Као блокатор калцијумових канала, дилтиазем блокира посебне канале унутар зидова мишићне ћелије који омогућавају проток калцијума у ​​ћелије. Калцијум унутар ћелија затеже мишићне ћелије, што доводи до сужавања крвних судова. Међутим, због ефекта дилтиазема, мишићне ћелије се могу опустити и судови се проширити (вазодилатација).

Биорасположивост блокатора калцијумских канала је око 40 процената. Лек се метаболише у јетри. Средњи полуживот у плазми даје се четири сата. Излучивање дилтиазема из организма догађа се путем урина и столице.

Медицинска примена и употреба

Дилтиазем се даје против високог крвног притиска који нема органске узроке. Друга важна индикација су срчане болести, које су повезане са проблематичним дотоком кисеоника у срчани мишић, као и са поремећајима циркулације у коронарним судовима. То је случај са коронарном артеријском болешћу (ЦХД). Дилтиазем се користи за лечење стабилне, нестабилне и вазоспастичне ангине пекторис.

Као антиаритмик, дилтиазем се такође може користити против срчаних аритмија. Лек је погодан за превенцију пароксизмалне суправентрикуларне тахикардије. У случају атријалног подрхтавања и атријске фибрилације, активни састојак може успорити брзину пулса.

Повремено се дилтиазем користи после трансплантације бубрега како би се супротставило одбацивању пресађеног органа. Такође може да смањи токсичност циклоспорина А током имуносупресивног третмана.

Дилтиазем се такође може применити споља. Активни састојак се користи у облику креме или масти за лечење аналних фисура. Лек је такође погодан за лечење дифузних спазма једњака како би се постигло опуштање мишића једњака.

Дилтиазем се углавном узима као таблета са продуженим ослобађањем која континуирано ослобађа активни састојак. За лечење високог крвног притиска и болести коронарних артерија даје се једна таблета два пута дневно. Ако је потребно, доза се може повећати на четири таблете са продуженим ослобађањем дневно. Пошто је узимање дилтиазима дуготрајна терапија, активни састојак се обично узима трајно.

Ризици и нуспојаве

Узимање дилтиазма може изазвати нежељене ефекте код неких пацијената. То су углавном умор, главобоља, вртоглавица, болови у мишићима, општа слабост, едеми глежња или ногу, болови у зглобовима и алергијске реакције попут осипа и свраба. Отицање лимфних чворова, аутоимуне болести попут лупус еритематоза, раст на десни и пораст белих крвних зрнаца су ретки.

Ако је доза превисока, постоји ризик од поремећаја срчане проводљивости, наглог пада крвног притиска, брадикардије, палпитација, слабости срчаног мишића, еректилне дисфункције код мушкараца и несвести ако је срце оштећено.

Ако постоји преосетљивост на дилтиазем, погођена особа мора се суздржати од узимања блокатора калцијумових канала. Исто се односи на слабост срчаног мишића, синдром синусног чвора (поремећај проводљивости стимулуса у срце), акутни срчани удар, шок и одређене срчане аритмије са високом фреквенцијом откуцаја срца. Дилтиазем треба давати пажљиво само у случају вентрикуларне тахикардије или ослабљене функције јетре.

Блокатор калцијумових канала не треба давати током трудноће и дојења. Жене у родној доби морају искључити трудноћу прије него што започну с терапијом дилтиаземом. Лек се не сме користити ни код деце, јер је недовољно знања о утицају лека на њих.

Интеракције би требало узети у обзир и када се истовремено узимају други лекови. На пример, примена инхалационих анестетика може довести до застоја срца услед блокаде АВ-а и повећаног ефекта снижавања крвног притиска.

Ефекат дилтиазема може се појачати комбиновањем са антиаритмицима, попут кинидина или бета блокатора. Учинак средства се смањује истовременом применом индуктора ензима. Ови укључују а. Фенитоин, фенобарбитал и рифампицин. Дилтиазем, заузврат, може умањити ефекте литијума.

Сматра се да су алкални раствори за инфузију и ињекције неспојиви са дилтиаземом, тако да се не смеју мешати са блокатором калцијумових канала. У супротном постоји опасност од флокулације дилутиаземом у раствору.