Капецитабин

Као што Капецитабин се зове лек против рака. Спада у групу цитостатика.

Шта је капецитабин?

Капецитабин је цитостатски лек који се користи за лечење рака. Активни састојак је пролек (прекурсор) 5-флуороурацила (5-ФУ) .Унутар тумора се претвара у активну супстанцу.

Капецитабин се даје орално и погодан је за лечење метастатског или узнапредовалог карцинома дојке, метастатског карцинома дебелог црева и за палијативно лечење рака желуца.

Капецитабин је у САД и Швајцарској одобрен од 1998. 2001. године лек је одобрен и у Немачкој. Цитостатик се продаје под трговачким именом Кселода®. Лијек је такође доступан у генеричком облику од 2013. године.

Фармаколошки ефекат

Капецитабин припада групи антагониста пиримидинских и пуринских база. Као прекурсор 5-флуороурацила, од великог је значаја за лечење ћелија тумора. Дејство цитостатика се може упоредити са ефектом 5-ФУ.

Ензим тимидин фосфорилаза претвара капецитабин у 5-флуороурацил. То се дешава у високим концентрацијама унутар туморског ткива. Пошто је ефекат дејства директно усмерен према ћелијама тумора, капецитабин може боље да поднесе пацијенте са карциномом. Као резултат тога, постоји мање нуспојава које захтевају лечење.

Капецитабин делује тако што инхибира поделу дегенерираних ћелија рака. Због немогућности ћелија да се деле, раст тумора је идеално заустављен. Активни састојак се брзо апсорбује у гастроинтестиналном тракту. Ово достиже максималну концентрацију у плазми након отприлике 90 минута. Полуживот капепецитабина у плазми је око 40 минута.

У јетри је капцитабин хидролизован у 5-деокси-5-флуороуридин. У даљем току, коначно долази до конверзије у 5-флуороурацил. Касније се око 95% 5-ФУ елиминише из организма путем бубрега. Остатак елиминације се одвија у столици.

Медицинска примена и употреба

Капецитабин се даје као једини активни састојак против рака дебелог црева.Међутим, може се спровести и комбинована терапија са другим цитостатицима. Третман капецитабином се такође сматра разумним ако је карцином дебелог црева већ довео до стварања метастаза (кћерских тумора).

Друга област примене капецитабина је иницијално лечење узнапредовалог карцинома желуца.Кад је део лечења, он се комбинује са активним састојцима који садрже платину, попут цисплатина.

Индикације за цитостатике укључују и локално узнапредовали карцином дојке или метастатски карцином дојке, при чему се капецитабин обично комбинује са таксанским доцетакселом. Такав третман се одвија само ако претходно нису успеле друге хемотерапијске мере. Капецитабин се може користити као јединствени активни састојак ако терапија таксанима није била ефикасна или се лечење антрациклином чини неприкладним.

Капецитабин се узима у облику филмом обложених таблета. Пацијент то узима ујутро и увече пола сата након оброка. У зависности од тога колико висока лекар постави дозу, можда ће бити потребно прогутати 3 до 7 таблета. Ако се јаве нуспојаве, доза се мора смањити или лечење прекинути.

Ризици и нуспојаве

У поређењу са 5-ФУ, нуспојаве капецитабина су ниже. Ово се пре свега односи на упалу слузнице уста (стоматитис), мучнину, повраћање и губитак косе.

Без обзира на то, могућа су и различита нежељена нежељена дејства са овим цитостатичким агенсом. Ту спадају бол у трбуху, пролив, смањење лимфоцита, упала коже, повећање билирубина жучног пигмента и умор. Није неуобичајено да се појави синдром шака-стопало, који се манифестује симптомима као што су ненормални осећаји, трнце, укоченост и јаки болови у рукама и ногама. Понекад се на њима развијају и пликови или чиреви. Хладне купке за руке и ноге и наношење креме које садрже уридин су корисни антидоти.

Остали могући нежељени ефекти укључују пробаву, надимање, сува уста, сврбеж, суву кожу, главобољу и болове у телу, осећај слабости, поремећаје укуса, вртоглавицу и стварање едема (задржавање воде).

Могу се јавити и отежано дисање, депресија, повишен шећер у крви, грозница, болови у леђима, крварење из носа или губитак тежине. У најгорем случају је чак могућ и срчани удар. Ако се јаве кожне реакције појаве током терапије капецитабином, мора се одмах прекинути уз консултацију са лекаром.

Ако пацијент пати од преосјетљивости на капецитабин или 5-ФУ, не смије се лијечити лијеком против рака. То је случај и ако постоји недостатак ензима дихидропиримидин дехидрогеназа. Даљње контраиндикације су наглашена дисфункција бубрега и јетре и смањен број крвних зрнаца, као што су тромбоцити и леукоцити. У случају тешких срчаних болести попут слабог срчаног мишића или срчане аритмије, дијабетес мелитуса или болести нервног система, лекар мора пажљиво одмерити ризике и користи.

Капецитабин се никада не сме користити током трудноће и дојења. Дјетету прети озбиљна повреда. У принципу, активни састојак није погодан за лечење деце и адолесцената млађих од 18 година.

Интеракције са другим лековима такође се морају узети у обзир. На пример, истодобна терапија капецитабином и лековима херпеса бривудина мора се избегавати. Ово се такође односи на лечење фенитоином, леком против епилепсије. Његова употреба може резултирати тровањем фенитоином.

Ако се истовремено узимају антикоагуланси попут фенпроцоумон или варфарин, то мења својства крви. Као резултат тога, могуће су компликације попут крварења из носа, крви у урину или столици и повраћања крви.