Бутиропхеноне

Бутиропхеноне је фармаколошко средство које је основна супстанца за читаву групу лекова који се називају бутрофенони. Бутирофенони се, између осталог, користе као антипсихотици за лечење шизофреније и маније. Они делују као антагонисти неуротрансмитера допамина.

Шта је бутирофенон?

Бутирофенон је водећа супстанца за читав низ активних састојака који се називају бутирофенони. Све бутирофеноне карактерише иста основна хемијска структура. Тачно име бутирофенона је 1-фенилбутан-1-он према хемијској номенклатури.

Бутирофенони се углавном користе као неуролептици (антипсихотици). Међу тим неуролептицима постоје и активни састојци високог и средњег потенцијала и ниске потенције. Само припадање групи бутрофенона не говори ништа о јачини ефикасности једињења. Моћни бутрофенони укључују халоперидол, бенперидол, трифлуперидол и бромперидол. Остали активни састојци као што су Дроперидол, Мелперон или Пипамперон имају средњу или слабу делотворност.

Неки бутирофенони имају и антиеметичко дејство поред антипсихотичког дејства. Као антиеметички средства, ови лекови могу између осталог сузбити мучнину и мучнину.

Бутирофенони се користе од средине 1950-их, у почетку у истраживачке сврхе, а од раних 1960-их такође за клиничку употребу у психијатрији.

Фармаколошки ефекат

Начин на који раде бутрофенони заснован је на њиховом снажном афинитету према допаминским рецепторима. Када се користе, они се такмиче са допамином за одговарајуће рецепторе. Резултат је инхибиција допаминског ефекта. Допамин је свестрани неуротрансмитер који је посебно познат по свом стимулативном дејству. Због тога је популарно познат као хормон среће. Његова главна функција је повећати мотивацију и нагон.

Међутим, ако се ослобађа превише допамина, појављују се психотични симптоми који се могу сврстати у комплекс болести схизофреније. У организму су позната четири различита пута деловања допамина. Они укључују мезолимбички систем, мезостријатални систем, мезокортикални систем и тубероинфундибуларни систем.

Мезолимбички систем је такође познат као систем позитивних награда, јер значајно учествује у развоју позитивних емоција као што је радост. Међутим, с прекомјерном активношћу у овој области настају позитивни симптоми шизофреније који су повезани са прекомерном и погрешно схваћеном перцепцијом. У међувремену, месостриатални систем игра важну улогу у контроли кретања и, у случају хипофункције, изазива симптоме Паркинсонове болести услед недовољне активности допамина. Мезокортикални систем контролише такозване извршне функције, које се испољавају у вишим менталним и когнитивним процесима. Уосталом, тубероинфундибуларни систем одговоран је за ослобађање пролактина.

Као део блокирања ефекта допамина од стране бутрофенона, на све ове процесе се утиче у исто време. На овај начин може се ублажити прекомерна активност допамина, али истовремено смањени ефекат допамина у одређеним деловима система доводи до нежељених нуспојава.

Медицинска примена и употреба

Сви активни састојци класе бутирофенона су антагонисти неуротрансмитера допамина и користе се у случајевима преактивности допамина. Будући да прекомерна активност допамина у мезолимбичком систему доводи до позитивних симптома шизофреније, у овим случајевима се бутирофенони користе као психотропни лекови за ублажавање симптома.

У исто време, неки бутирофенони такође имају добар ефекат против мучнине и повраћања. Међутим, ефекат појединих активних састојака је различит. Ово, између осталог, зависи и од њиховог афинитета за допаминске рецепторе. Халоперидол и бенперидол су међу високо ефикасним антипсихотицима. Халоперидол у почетку има умирујући ефекат после третмана. Стварни антипсихотички ефекат јавља се тек након неколико дана. Због тога се лек често користи у акутним фазама шизофреније и маније.

Бенперидол се, с друге стране, сада сматра само резервним леком, будући да се поред жељених антипсихотичких ефеката, све чешће појављују и нежељени ефекти у облику Паркинсонових симптома. Дроперидол има велики утицај на центар за повраћање мозга и углавном се користи за мучнину и повраћање које се осете након операција.Међутим, такође има много нежељених дејстава и не сме се користити код низа болести, као што су Паркинсонова болест, депресија, низак број откуцаја срца или коматозна стања.

Мелперон се користи као неуролептик средње или ниске потенције код старијих пацијената за лечење конфузије, стања напетости или поремећаја спавања. Пипамперон се углавном смирује без већих антипсихотичких ефеката. Користи се углавном за поремећаје спавања, унутрашње узбуђење или појачану агресивност. Због тога се често користи у дечјој и адолесцентној психијатрији.

Овде можете пронаћи лекове

Ризици и нуспојаве

Бутирофенони такође могу произвести значајне нежељене ефекте, зависно од њихове ефикасности. Иако бутирофенони ниске потенцијала обично имају само незнатне споредне ефекте, бутирофенони високог потенцијала често показују непријатне споредне ефекте. Они су изражени невољним покретима. Пацијент је немиран и више не може ставити под контролу своје понављајуће покрете. Нежељени ефекти иду у правцу Паркинсонових поремећаја кретања.

Депресија, нападаји, хормонални поремећаји, поремећаји формирања крви и главобоље такође се понекад примећују. Посебно драматична компликација је такозвани неуролептички малигни синдром, који у екстремним случајевима може бити фаталан. Код овог синдрома постоје масивни моторички, вегетативни и психолошки симптоми. Иако је ова нуспојава веома ретка, синдром може бити изазван употребом било каквог бутирофенона уколико постоји одређени потенцијал ризика. Најважнија мера у овом случају је моментално укидање одговарајућег лека.